|
间变性淋巴瘤激酶（ALK）融合基因是继EGFR基因突变后在非小细胞中发现的又一具有针对性靶向药物治疗的肿瘤驱动基因，而克唑替尼就是针对这一突变的一代靶向药，而克唑替尼分别在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中有显著临床疗效，成功案例多，副作用小，被大多数作为ALK突变的一线治疗用药选择。但是每个靶向药最后都逃不了一个命运，就是出现耐药。
一般来说服用克唑替尼11个月之后，就差不多出现耐药了，但这也不是对每个患者都适用的数据，像一些吃克唑替尼2年以上的患者也有不少。最早明确的耐药原因是ALK激酶区突变，所以克唑替尼耐药的患者就是发生了ALK激酶区二次突变的情况。通常患者服用克唑替尼耐药自身会出现一些症状，如恶心、呕吐、身体消瘦，不过具体的还是去医院检查明确疾病情况，以便得到更好的治疗。 据研究表明，服用克唑替尼耐药后，经布吉他滨接力治疗，全身和颅内肿瘤反应率都很显著，44例患者脑转移，IRC评价90mg和180mg剂量组颅内ORR分别为42%和67%，颅内PFS时间90mg和180mg剂量组分别为15.6个月和12.8个月，首次使克唑替尼耐药患者PFS长达1年以上。因此2017年4月美国FDA加速审批通过上市，治疗ALK阳性且克唑替尼治疗进展后的非小细胞肺腺癌患者，也是ALK突变脑转患者的首选。但是布格替尼服用期间不良反应较大，患者需要服用布格替尼需要严格按照说明书要求的剂量和方法，如果副作用不能耐受需要调整剂量，要先咨询医生，不能自己增减布加替尼的剂量。久吉康医疗也整理了布格替尼的用法说明及副作用处理相关内容供大家参考： 布吉他滨（布格替尼）推荐的是口服，每日一次，从每次90mg起始剂量开始服用，连续服用7日。若无严重副作用或不耐受，7日后剂量调整为每日180mg，每日一次。若因不良反应以外的其他原因（如漏服或用药后呕吐）导致暂停用药14日或14日以上，重新用药时，应先按每次90mg、每日1次，连用7日，再增至之前耐受的剂量。应整片吞服，不可压碎或咀嚼，可与或不与食物同服。久吉康海外医疗提醒布格替尼治疗期间，应避免进食一些食物，避免服用可能会产生相互作用的一些药物，包括：葡萄柚，葡萄柚汁，酮康唑，利福平，苯妥英，圣约翰草和激素节育药物等。 布加替尼常见不良反应 1、恶心、呕吐、腹泻、便秘、食欲下降：发生率33%，平时可多注意饮食清淡，少食多餐。如症状严重需用药物缓解。
2、疲劳、头痛、发热、咳嗽、肌肉痛，关节痛。
3、高血糖：患者出现新的高血糖症或原有病症恶化。若患者有糖尿病或葡萄糖不耐受，应用胰岛素治疗。开始治疗前应评估空腹血糖，其后需定期检测血糖。
4、高血压：约21%患者出现，治疗前需严格控制血压，治疗期间应检测血压。
5、心动过缓：约7.6%患者出现。治疗期间应监测心率和血压。如不能避免与可治心动过缓药同服，更频繁地监测患者的心率和血压。
6、间质性肺病(ILD)/肺炎：发生率9.1%。症状发生于开始治疗的前7天，停止服药，直至恢复，在低一级的剂量恢复服药，仍怀疑是ILDD或肺炎，剂量不递增;若新症状发生于治疗7天后，停止服药直至恢复至基线，如怀疑是ILD或肺炎,在下一剂量恢复服药,否则在同一剂量恢复服药。如果病情反复发作，则应永久终止服用此药。
7、视力障碍：包括视力模糊、复视和视力减退。发生率约10%。治疗期间建议患者注意视力变化，如有症状即报告给医生。
| 
楼主
